1. Desintoxicació: S'uneix als verins o drogues, eliminant els seus efectes tòxics.
2. Participació en reaccions redox: Actua com un important agent reductor, participant en diverses reaccions redox de l'organisme.
3. Protecció de l'activitat de l'enzim sulfhidril: manté l'estat reduït del grup actiu -SH dels enzims sulfhidril.
4. Manteniment de l'estabilitat de la membrana dels eritròcits: elimina els efectes nocius dels oxidants sobre l'estructura de la membrana dels eritròcits.
El GSH, una important substància metabòlica reguladora intracel·lular, serveix com a coenzim per a la gliceraldehid-3-fosfat deshidrogenasa i per a la glioxalasa i la triosa deshidrogenasa. Participa en el cicle de l'àcid tricarboxílic i el metabolisme dels hidrats de carboni, i pot activar diversos enzims, com els enzims tiol (SH)-coenzims, afavorint així el metabolisme dels hidrats de carboni, els greixos i les proteïnes. Una característica clau de la molècula GSH és el seu grup tiol actiu (-SH), que és el seu grup funcional més important. Participa en diverses reaccions bioquímiques importants del cos, protegint els grups tiol de proteïnes enzimàtiques importants de l'oxidació i la inactivació, assegurant el metabolisme energètic i la utilització cel·lular. Simultàniament, en unir-se als radicals lliures del cos a través del seu grup tiol, pot reduir directament els radicals lliures a substàncies àcides, accelerant així l'excreció de radicals lliures i contrarestar els danys als òrgans vitals. Estudis de Haddad et al. han trobat que el GSH participa en la regulació de la transcripció de citocines induïda-lipopolisacàrids i en la via de senyalització I-KB/NF-KB.