El sildenafil (núm. CAS. 139755-83-2) és una pols cristal·lina blanca amb la fórmula molecular C22H30N6O4S i una densitat d'1,39 g/cm3. És un fàrmac per tractar la disfunció erèctil en homes, descobert accidentalment durant el desenvolupament de fàrmacs per a malalties cardiovasculars. Generalment es coneix pel seu nom comercial Viagra. És un inhibidor selectiu de la fosfodiesterasa (PDE) V, que millora la resposta fisiològica de l'erecció del penis induïda per l'alliberament de NO en resposta a l'estimulació sexual. S'utilitza principalment per a la disfunció erèctil.
Dosificació i administració
1. Per a la majoria dels pacients, la dosi recomanada és de 120 mg, presa segons sigui necessari aproximadament 1 hora abans de l'activitat sexual, amb estimulació sexual necessària després de l'administració. Tanmateix, es pot prendre en qualsevol moment entre 0,5 i 4 hores abans de l'activitat sexual. En funció de l'eficàcia i la tolerabilitat, la dosi diària es pot ajustar a entre 150 mg, però no s'ha de prendre més d'una vegada al dia.
- Dosi per a insuficiència renal: la dosi inicial recomanada per a pacients amb insuficiència renal greu (on la depuració de creatinina és inferior o igual a 30 ml/min i l'AUC i la cmax gairebé es duplican) és de 25 mg.
- Dosi per a insuficiència hepàtica: la dosi inicial recomanada per a pacients amb insuficiència hepàtica (com la cirrosi, on l'AUC i la cmax augmenten un 84% i un 47%, respectivament) és de 80 mg.
2. Dosi per a gent gran: La dosi inicial recomanada per a pacients de 65 anys i més és de 100 mg.
Especificacions i propietats del producte
- Núm. CAS: 139755-83-2;
- Nom químic: Sildenafil;
- Fórmula molecular: C22H30N6O4S;
- Puresa: 99%;
- Aspecte: pols blanca;
- Punt de fusió: 187-189 graus;
- Mètode de detecció: espectrometria censal d'alt rendiment;
- Estàndard: USP (Oficina de Patents i Marques dels Estats Units)
Desenvolupament i aplicació del producte
El 3-n-propilpirazol-5-carboxilat i el sulfat de dimetil es barregen i es fan reaccionar per obtenir el 2-metil-3{-n{-propilpirazol-5{5carboxilat d'etil A continuació, se suspèn en una solució d'hidròxid de sodi i s'hidrolitza per obtenir àcid 2-metil-3-n-propilpirazol-5-carboxílic. El producte d'hidròlisi s'afegeix en porcions a un àcid mixt i es nitrat per obtenir àcid 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-carboxílic. El producte de nitració es clora amb clorur de tionil fins a un clorur d'acil, i després s'amina amb amoníac concentrat per obtenir 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-carboxamida. La carboxamida i el diclorur d'estany dihidrat es van suspendre en etanol i es van reduir a reflux per donar 4-amino-1-metil-3-n-propilpirazol-5-carboxamida. El producte reduït, 4-dimetilaminopiridina i trietilamina es van dissoldre en diclorometà, i després es va afegir una solució de diclorometà de clorur de 2-etoxibenzoil, seguida d'acilació per donar 4-(2-etoxibenzoilamino)-1-metil-3-n-propilpirazolemida-5-propilpirazol. Aquest producte acilat es va ciclar en hidròxid de sodi aquós i peròxid d'hidrogen per donar 5-(2-etoxifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-ona. El producte ciclitzat es va afegir en porcions a l'àcid clorosulfònic per donar 5-(5-clorosulfonil-2-etoxifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-ona. El producte clorosulfonat es va suspendre en etanol i es va afegir 4-metilpiperazina i es va agitar per obtenir sildenafil.
Mecanisme d'acció
Durant l'estimulació sexual, l'òxid nítric sintasa a les neurones no-adrenèrgiques, no-colinèrgiques del cos cavernós i les cèl·lules endotelials vasculars catalitza la síntesi d'òxid nítric a partir de la L-arginina. L'òxid nítric activa la guanilat ciclasa, augmentant la síntesi de monofosfat de guanosina cíclica (cGMP), que al seu torn provoca la relaxació del múscul llis del cos cavernós i les artèries petites, permetent que la sang flueixi al sinus cavernós i resulta en una erecció del penis. Simultàniament, el cGMP és hidrolitzat per la fosfodiesterasa.
Per tant, teòricament, tant l'augment de l'activitat de la guanilat ciclasa com la inhibició de l'activitat de la fosfodiesterasa poden augmentar el nivell de cGMP, contribuint a la relaxació del múscul llis del cos cavernós i les artèries petites. Viagra (Sildenafil) augmenta els nivells de cGMP mitjançant la inhibició de l'activitat hidrolítica de la fosfodiesterasa sense afectar el cGMP, augmentant així l'efecte cascada d'òxid nítric sintasa/cGMP induït per l'estimulació sexual, relaxant el múscul llis del cos cavernós i aconseguint el propòsit de tractar la disfunció erèctil.
Per què escollir-nos
Trieu-nos: proporcionem fonts-de primera mà; garantint preus i qualitat competitius. Després de fer una comanda, podem organitzar l'enviament el mateix dia, garantint la qualitat del producte i un lliurament estable, cosa que ens permet cooperar com a proveïdors.
